白杨素抗肿瘤衍生物的合成及其构效关系
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周泽阳 邓旭坤 赵湘培 王强 陈旅翼 中南民族大学药学院;
【摘要】目的合成一系列白杨素衍生物并结合体外实验探讨白杨素衍生物抗肿瘤作用的构效关系。方法以5,7-二羟基黄酮为原料,通过取代、水解、酰胺缩合等化学反应引入一些极性不同的小分子化合物,合成一系列白杨素的衍生物,然后采用MTT比色法检测白杨素及其衍生物对食管癌EC109细胞、肝癌HepG2细胞、宫颈癌Hela细胞的增殖抑制作用。结果化合物Ⅲa、Ⅲb、Ⅲc、Ⅲd、Ⅲf对抑制EC109增殖表现出的抗癌活性较白杨素有明显的提高,化合物Ⅲa、Ⅲd、Ⅲe、Ⅲf对抑制HepG2增殖表现出的抗癌活性较白杨素有明显的提高,其中Ⅲd和Ⅲf的抗肿瘤作用显著;白杨素及其衍生物对抑制Hela细胞的增殖均较高,但其衍生物抗肿瘤作用与白杨素相比没有提高。结论引入极性基团对白杨素的抗肿瘤活性有明显的提高,经过极性基团修饰后的白杨素衍生物能明显提高对EC109、HepG2细胞增殖抑制作用。
【关键词】 白杨素 衍生物 合成 抗肿瘤活性 构效关系
【基金】国家民委基金(MZY09003) 国家自然科学基金项目(81073147) 中南民族大学研究生创新基金项目(No:YZCX100201Z)
【分类号】R284.1;R285
白杨素(chrysin,5,7-二羟基黄酮)作为一种广泛分布的天然黄酮,具有多种生物活性,如抗肿瘤[1]﹑抗炎[2]﹑抗菌[3]﹑抗焦虑[4]、抗氧化[5]、防紫外线[6]等作用,其中抗肿瘤活性引起国内外科研工作者的极大兴趣[7-9]。但因白杨素的C-5或C-7位羟基被迅速糖基化而导致活性降低,限制
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[摘要] 目的 合成一系列白杨素衍生物并结合体外实验探讨白杨素衍生物抗肿瘤作用的构效关系。 方法 以5，7-二羟基黄酮为原料，通过取代、水解、酰胺缩合等化学反应引入一些极性不同的小分子化合物,合成一系列白杨素的衍生物，然后采用MTT比色法检测白杨素及其衍生物对食管癌EC109细胞、肝癌HepG2细胞、宫颈癌Hela细胞的增殖抑制作用。 结果 化合物Ⅲa、Ⅲb、Ⅲc、Ⅲd、Ⅲf对抑制EC109增殖表现出的抗癌活性较白杨素有明显的提高，化合物Ⅲa、Ⅲd、Ⅲe、Ⅲf对抑制HepG2增殖表现出的抗癌活性较白杨素有明显的提高，其中Ⅲd和Ⅲf的抗肿瘤作用显著；白杨素及其衍生物对抑制Hela细胞的增殖均较高，但其衍生物抗肿瘤作用与白杨素相比没有提高。 结论 引入极性基团对白杨素的抗肿瘤活性有明显的提高，经过极性基团修饰后的白杨素衍生物能明显提高对EC109、HepG2细胞增殖抑制作用。
[关键词] 白杨素；衍生物；合成；抗肿瘤活性；构效关系
[中图分类号] R94[文献标识码] A[文章编号] 1674-4721(2012)04(b)-0005-03
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